Tesamorelin atua ligando-se aos receptores GHRH na glândula pituitária, desencadeando a liberação do hormônio do crescimento. Isto leva ao aumento dos níveis de fator de crescimento semelhante à insulina 1 (IGF-1), que promove o metabolismo da gordura, o crescimento muscular e a reparação celular geral. O aumento da atividade do hormônio do crescimento também aumenta a capacidade do corpo de regenerar e recuperar.